本品主要成份為：克拉霉素，其化學名稱為：6-O-甲基紅霉素。

按C₃₈H₆₉NO₁₃計（1）50mg （2）0.25g（250mg）

1. 主要有口腔異味（3%），腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道反應（2%~3%），頭痛（2%），血清氨基轉移酶短暫升高。

2. 可能發生過敏反應，輕者為藥疹、蕁麻疹、重者為過敏及Stevens-Johnson癥。

3. 偶見肝毒性、艱難梭菌引起的假膜性腸炎。

4. 曾有發生短暫性中樞神經系統不良反應的報告，包括焦慮、頭昏、失眠、幻覺、惡夢或意識模糊，然而其原因和藥物的關系仍不清楚。

1. 對本品或大環內酯類藥物過敏者禁用。

2. 孕期、哺乳期婦女禁用。

3. 嚴重肝功能損害者、水電解質紊亂患者、服用特非那丁治療者禁用。

4. 某些心臟�。ò�括心率失常、心動過緩、Q-T期間延長、缺血性心臟病、充血性心力衰竭等）患者禁用。

1. 肝功能損害、中度至嚴重腎功能損害者慎用。

2. 腎功能嚴重損害（肌苷酶清除率小于30ml/分鐘）者，須作劑量調整。常用量為一次0.25g，一日1次；重癥感染者首劑0.5g，以后一次0.25g，一日2次。

3. 本品與紅霉素及其他大環內酯類藥物之間有交叉過敏和交叉耐藥性。

4. 與別的抗生素一樣，可能會出現真菌或耐藥細菌導致的嚴重感染，此時需要中止使用本品，同時采用適當的治療。

5. 本品可空腹口服，也可以與食物或牛奶同服，與食物同服不影響吸收。

6. 血液或腹膜透析不能降低本品的血藥濃度。

1. 本品可輕度升高卡馬西平的血藥濃度，兩者合用時需對后者作血藥濃度檢測。

2.  本品對氨茶堿、茶堿的體內代謝略有影響，一般不需要調整后者的劑量，但氨茶堿、茶堿應用劑量偏大時需檢測血濃度。

3.  與其他大環內酯類抗生素相似，本品會升高需要經過細胞色素P450系統代謝藥物和血清濃度（如阿司咪唑、華法林、麥角生物堿、三唑侖、咪達唑侖、環孢素、奧美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、溴隱亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他汀、他克莫司等）。

4. 與HMG-CoA還原酶抑制藥（如洛伐他汀和辛伐他�。┖嫌�，極少有橫紋肌溶解的報道。

5. 與西沙比利、匹莫齊特合用會升高后者血濃度，導致Q-T間期延長，心率失常如室性心動過速、室顫和充血性心力衰竭。與阿司咪唑合用會導致Q-T間期延長，但無任何臨床癥狀。

6. 大患內酯類抗生素年內完工改變特非那定的代謝而升高其血濃度，導致心率失常如室性心動過速、室顫和充血性心力衰竭。

7. 與地高辛合用會引起地高辛血濃度升高，應進行血藥濃度檢測。

8. HIV感染的成年人同時口服本品和齊多夫定時，本品會干擾后者的吸收，使其穩態血濃度下降，應錯開服用時間。

9. 與利托那韋合用，本品代謝會明顯被抑制，故本品每天劑量大于1g時，不應與利托那韋合用。

10. 與佛康唑合用會增加本品血濃度。

1.藥理

本品為大環內酯類抗生素。對格蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用，對部分格蘭陽性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病奈瑟菌、嗜肺軍團菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸酐菌等也有抑制作用，此外對支原體也有抑制作用。

本品特點為在體外的抗菌活性與紅霉素相似，但在體內對部分細菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等的抗菌活性比紅霉素強。本品與紅霉素之間有交叉耐藥性。

2.毒性

本品除體外染色體畸變試驗一次是弱陽性、另一次為陰性結果外，其他體外致突變試驗如沙門菌/哺乳動物細胞微粒體試驗、細菌致突變頻率試驗、大鼠肝細胞DNA合成測定、小鼠淋巴瘤測定、小鼠顯性致死織炎和小鼠微核試驗均為陰性。

生育、生殖研究表明，每日給磁性、雄性大鼠用克拉霉素160mg/kg（以體表面積計，是人用最大推薦劑量的1.3倍），對大鼠動情期、生育能力、分娩及自帶的數量和尋獲率均無影響。每日給與猴子口服克拉霉素150mg/kg（以體表面積計，是人用最大推薦劑量的2.4倍），出現胚胎喪失。

動物長期毒性研究未證實克拉霉素有致癌性。

  口服后經胃腸道迅速吸收，生物利用度（F）為55%。食物可稍延緩吸收，但不影響生物利用度。單劑口服400mg后2.7小時達血藥峰濃度（Cmax）2.2mg/L；每12小時口服250mg，在2~3天內達到穩態血濃度約為1mg/L,其代謝物（14-羥基克拉霉素）為0.6mg/L，每12小時口服500mg，藥物在穩定峰值狀態的血漿濃度平均為2.7~2.9mg/L,其代謝物為0.83~0.88mg/L。體內分布廣泛，鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中，蛋白結合律為65%~75%。其主要代謝物是具有大環內酯類活性作用的14-羥基克拉霉素。單劑給藥后血消除半衰期（t1/2β）為4.4小時；每12小時口服250mg后的原形藥物血消除半衰期（t1/2β）為3~4小時，其代謝物為5~6小時；每12小時口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期（t1/2β）為4.5~4.8小時，其代謝物為6.9~8.7小時。經口服或靜脈注入14C標記的克拉霉素，5日內自尿排除占劑量的36%，自大便排除占52%。低劑量給藥經糞、尿兩個途徑排除的藥量相仿，但劑量增大時尿中排除量較多。